全球首个DPP-1抑制剂在美获批，国内哪些药企在布局？

摘要： ...

从PD-1到GLP-1，热门药物研发靶点的风如今吹到了DPP-1。

当地时间8月12日，美国生物科技公司Insmed对外宣布，其二肽基肽酶1（DPP-1）抑制剂Brensocatib正式在美国获批上市，用于治疗12岁及以上儿童和成人非囊性纤维化支气管扩张症（NCFBE）患者。

Brensocatib是NCFBE领域的首款靶向治疗药物，而全球医药行业更关注的是，该药还是全球首个获批的DPP-1抑制剂。

Brensocatib最初由阿斯利康公司开发，Insmed与阿斯利康于2016年10月达成协议，前者以1.5亿美元总额（3000万美元首付款与1.2亿美元潜在里程碑）获得该药的全球独家开发和商业化权益。

2024年5月，Insmed宣布Brensocatib对照安慰剂治疗NCFBE患者的三期临床试验ASPEN顶线结果达到主要临床终点。东方证券当时的研报认为，DPP1是中性粒细胞相关炎症疾病的潜在治疗靶点。上述积极研究结果表明DPP-1抑制剂的成药性得以验证，即将撬开NCFBE的庞大市场，并且有望拓展至多个中性粒细胞相关炎症疾病，DPP1-抑制剂潜力巨大。

目前来看，DPP-1赛道仍是一片蓝海，国内在此有布局的企业并不多，其中两家药企凭借这类产品获得对外授权交易订单。

在Brensocatib获批前一天，8月11日，复星医药（600196.SH；02196.HK）宣布，控股子公司复星医药产业与Expedition签订《许可协议》，将向Expedition授予小分子口服DPP-1抑制剂XH-S004在全球（不包括中国境内及港澳地区）范围的开发、生产及商业化权利，潜在总额达6.45亿美元。根据复星医药公开的消息，截至目前，XH-S004用于治疗非囊性纤维化支气管扩张症于中国境内处于II期临床试验阶段、用于治疗慢性阻塞性肺疾病（COPD）于中国境内处于Ib期临床试验阶段。

在全球首个DPP-1抑制剂获批之后，复星医药8月13日A股和H股上午的股价均出现小幅下跌，此后逐步回涨。截至收盘，复星医药A股报28.42元/股，涨2.6%，市值758.94亿元；H股报20.42港元/股，涨2.18%，市值539.43亿港元。

在复星医药之前，2023年11月，国内创新药企海思科（002653）也将自家的DPP-1 抑制剂HSK31858片大中华区（包括港澳台）以外的权益对外授权给了意大利的凯西集团，海思科有望获得最高合计4.62亿美元的价款，并获得实际年净销售额最高两位数的销售提成，协议生效后将收到首次付款1300万美元。8月13日，药物临床试验登记与信息公示平台官网显示，海思科登记了一项多中心、单臂、开放扩展 Ⅲ 期临床，以评价HSK31858片在NCFBE患者中的长期安全性。Insight 数据库显示，HSK31858 是国内首个进入Ⅲ期的 DPP-1 抑制剂。

恒瑞医药旗下也有一款DPP-1抑制剂在研产品RSS034，目前在国内处于临床II期阶段，目标适应证同样针对非囊性纤维化支气管扩张症。国泰海通此前研报认为，恒瑞医药还有30+管线具有对外授权潜力，其中呼吸领域重点关注DPP-1抑制剂RSS0343等。